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沙利度胺的前世今生

1、沙利度胺（反应停Thalidomide）的化学结构包含谷氨酸衍生物，它在生理pH条件下具有两种旋光异构体——R（右旋）和S（左旋）。R构型具有镇静作用，而S构型与致畸有关。沙利度胺在1954年首次在前联邦德国合成，1956年在德国上市，并广泛用作镇静剂及预防妊娠性呕吐。

2、沙利度胺与依立替康和5-FU合用有一定效果，还减轻了后者最常见的胃肠道不良反应肝细胞癌肝癌是富血管癌，国外报道沙利度胺（抑制内皮细胞增生和迁移）多用于治疗进展期的患者。前列腺癌Figg等随机对照试验，单用泰素帝和泰素帝联合沙利度胺治疗此类患者的疗效，结果PSA下降达50者，单用组为35，联合组53。

沙利度胺的全球推广

1、全球药品发展史上，沙利度胺曾因其与“海豹胎事件”的关联而臭名昭著。1953年，瑞士诺华制药的前身Ciba合成出沙利度胺，原计划开发抗菌药物，但因其无抑菌活性而被搁置。

2、沙利度胺单药治疗晚期多发性骨髓瘤（MM）1999年Singhal等人首次证明了沙利度胺对传统或高剂量化疗耐药的MM有效。沙利度胺与地塞米松及化疗联合治疗晚期多发性骨髓瘤（MM）多项研究已证实沙利度胺与地塞米松有协同作用，两者联用有效率超过41%。

3、当时沙利度胺是以镇静剂引入市场的，并且在几十个国家被推广使用，用来治疗失眠，镇痛以及缓解压力，但是更多的人却将它当做控制孕吐的药物。作为一个药理学的教授，特别还是研究过孕妇用药的医学博士弗朗西斯要求沙利度胺的厂商提供更多的数据，并且停止了沙利度胺的上市。

4、沙利度胺，反应停（酞咪哌啶酮，thalidomide）1953年在西德首先合成，1957年在西德、1958年在英国被作为一个非巴比妥类催眠药被推广应用，1961年因其致畸作用而被禁用。随着科学的不断进步，现在也许到了重新评价沙利度胺的时候了。据估计，在过去的3年里，已经有超过5万名美国人接受过沙利度胺的治疗。

5、沙利度胺片治疗类风湿性关节炎对缓解症状、控制病情进展有确切的疗效，其不良反应多为嗜睡和口干，未发现明显肝肾不良反应和神经系统损害症状。由于沙利度胺片对胎儿发育的影响，本药禁止用于妊娠及有可能受孕的妇女。

6、世纪60年代，德国制药商格兰泰公司通过对沙利度胺的研究，推出了一种新的镇静剂，这种镇静剂主要是针对孕妇早期怀孕时出现的恶心、呕吐等妊娠症状研制的。新镇静剂推出后临床实验效果很好，因此很快在德国、英国等欧洲国家推广开来，而且市场销量也很不错。